異名:黃蒿素;黃花蒿素
青蒿素的提取來源:中藥青蒿(菊科植物黃花蒿,ArtemisiaannuaL)的葉中。
化學(xué)性質(zhì):無色針狀結(jié)晶。熔點(diǎn)156-157℃。易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,溶于甲醇,乙醇,不溶于水。
青蒿素作用:青蒿素結(jié)構(gòu)獨(dú)特、高效低毒,具有清熱解毒,抗腫瘤、抗菌、抗瘧,增強(qiáng)免疫等藥理作用,對(duì)腦型瘧、惡性瘧等有特效,是我國唯一獲得國際認(rèn)可的抗瘧新藥,已成為世界衛(wèi)生組織推薦的治療瘧疾的理想藥物。它是含內(nèi)過氧化基團(tuán)(-C-0-0-C-)的倍半萜內(nèi)酯類化合物,它抗瘧作用的機(jī)制為:利用瘧原蟲將血紅蛋白吸收進(jìn)食物泡中進(jìn)行酶降解,以釋放血紅素鐵,催化青蒿素的內(nèi)過氧化基團(tuán)斷裂,產(chǎn)生的以碳為中心的自由基與細(xì)胞內(nèi)的大分子如蛋白質(zhì)、膜脂質(zhì)反應(yīng),從而殺死瘧原蟲。
青蒿用作抗瘧藥,臨床應(yīng)用證明,青蒿素及其衍生物對(duì)間瘧及惡性瘧疾有特效,特別是青蒿甲(Artemtherin),它比其他青蒿素類藥物的殺減瘧原蟲細(xì)胞內(nèi)無性體的作用更強(qiáng)。具有高效、速效、低毒和與氯喹無交叉抗性等優(yōu)點(diǎn),不僅可用于治療,還可用于急救。適用于各種瘧疾,如惡性瘧、間日瘧、抗氯喹瘧及腦型瘧等。包括兇險(xiǎn)型。最引人注目的是雙氫青蒿素及其片劑。該藥比青蒿素抗瘧療效提高10倍,復(fù)發(fā)率只有1.95%。因此被評(píng)為1992年中國十大科技成就。青蒿素及其衍生物不單是一種優(yōu)良的抗瘧藥物,在其他疾病的治療中也潛在誘人的前景。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),青蒿素類治療小鼠華支睪吸蟲,滅蟲率可達(dá)100%;治療動(dòng)物血吸蟲,滅蟲率達(dá)33.8-99.3%。以青蒿素治療盤形紅斑狼瘡,總有效率達(dá)90%。治療登革熱,療效顯著優(yōu)于嗎啉雙胍等西藥。免疫學(xué)家在研究中還發(fā)現(xiàn),青蒿素能顯著提高淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率,增強(qiáng)抗體的免疫功能。未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)心、肝、腎有毒性作用。臨床均未有任何明顯的副作用。
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